موارد مصرف امیکاسین
این دارو در درمان عفونت های جدی ناشی از باکتری های گرم منفی مقاوم به جنتامایسین مصرف می شود. برتری این دارو نسبت به جنتامایسین در مقاومت این آنتی بیوتیک در برابر اغلب آنزیم های باکتریایی تخریب کننده آمینوگلیکوزیدهاست.
مکانیسم اثر امیکاسین
با اتصال به زیرواحد 30S ریبوزومی، سنتز پروتئین را در باکتری های حساس به این آنتی بیوتیک مهار می کند
فارماکوکینتیک امیکاسین
جذب: عضلانی (سریع)؛ خوراکی (جذب ناچیز)
توزیع: Vd: 0.25 L/kg عمدتاً در مایع خارج سلولی (بسیار هیدروفیل)؛ نفوذ اندک به سد خونی مغزی حتی در التهاب مننژ؛ Vd در نوزادان و بیماران مبتلا به ادم، آسیت و اورلود مایع افزایش می یابد؛ Vd در بیماران دهیدره کاهش می یابد
اتصال به پروتئین: 0%-11%
نیمه عمر حذف (وابسته به عملکرد کلیه و سن):
نوزادان: در صورت وزن کم هنگام تولد (1 تا 3 روزه): 7-9 ساعت؛ نوزاد بالای 7 روز: 4 تا 5 ساعت
کودکان: 1.6-2.5 ساعت
نوجوانان: 1.5 ± 1 ساعت
بزرگسالان: عملکرد کلیوی نرمال: حدود 2 ساعت؛ آنوریا/ نارسایی کلیوی شدید: 17 تا 150 ساعت
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: عضلانی: 60min؛ وریدی: طی 30 دقیقه پس از انفوزیون 30 دقیقه ای
دفع: ادراری (94% تا 98% بدون تغییر)
توزیع: Vd: 0.25 L/kg عمدتاً در مایع خارج سلولی (بسیار هیدروفیل)؛ نفوذ اندک به سد خونی مغزی حتی در التهاب مننژ؛ Vd در نوزادان و بیماران مبتلا به ادم، آسیت و اورلود مایع افزایش می یابد؛ Vd در بیماران دهیدره کاهش می یابد
اتصال به پروتئین: 0%-11%
نیمه عمر حذف (وابسته به عملکرد کلیه و سن):
نوزادان: در صورت وزن کم هنگام تولد (1 تا 3 روزه): 7-9 ساعت؛ نوزاد بالای 7 روز: 4 تا 5 ساعت
کودکان: 1.6-2.5 ساعت
نوجوانان: 1.5 ± 1 ساعت
بزرگسالان: عملکرد کلیوی نرمال: حدود 2 ساعت؛ آنوریا/ نارسایی کلیوی شدید: 17 تا 150 ساعت
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: عضلانی: 60min؛ وریدی: طی 30 دقیقه پس از انفوزیون 30 دقیقه ای
دفع: ادراری (94% تا 98% بدون تغییر)
منع مصرف امیکاسین
در صورت ابتلای بیمار به میاستنی گراو این دارو نباید مصرف شود
عوارض جانبی امیکاسین
آسیب بخش حلزونی گوش، مسمومیت برگشت پذیر کلیه، به ندرت کاهش منیزیم خون به ویژه در مصرف طولانی مدت و کولیت پسودوممبران از عوارض احتمالی این دارو هستند.
تداخلات دارویی امیکاسین
در صورت مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها با سفالوسپورین ها ( به ویژه سفالوتین )، آمفوتریسین، سیکلوسپورین و داروهای سیتوتوکسیک ، خطر بروز مسمومیت کلیوی ( واحنمالاً مسمومیت گوشی ) افزایش می یابد. مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها با وانکومایسین خطر بروز مسمومیت گوشی و کلیوی را افزایش می دهد. مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها با نئوستیگمین و پیریدوستیگمین، اثر این داروهای کولینرژیک را کاهش می دهد. مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها با داروهای مسدد عصب – عضله ممکن است موجب ضعف بیشتر عضلات اسکلتی، ضعف تنفس وحتی اپنه شود. خطر بروز مسمومیت گوشی در صورت مصرف آمینوگلیکوزیدها با داروهای مدر گروه لوپ ممکن است افزایش یابد. از مصرف همزمان دو یا چند آمینوگلیکوزید با یکدیگر و مصرف همزمان این داروها با کاپرئومایسین باید خوداری کرد، زیرا خطر بروز مسمومیت گوشی و کلیوی و انسداد عصب – عضله ممکن این افزایش یابد . در مورد تداخل آمینوگلیکوزیدها با داروهای مدر بالقوه سمی برای گوش به تک نگار کلی این داروها مراجعه شود.
هشدار ها امیکاسین
1- فاصله بین دفعات مقدار مصرف دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه باید افزایش یابد.
2- مصرف این دارو در بیماران سالخورده، مبتلا به پارکینسون و نوزادان باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
3- از مصرف طولانی مدت این دارو باید خوداری کرد .
2- مصرف این دارو در بیماران سالخورده، مبتلا به پارکینسون و نوزادان باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
3- از مصرف طولانی مدت این دارو باید خوداری کرد .
توصیه های دارویی امیکاسین
1- از آنجا که ذفع آمینوگلیکوزیدها عمدتاً کلیوی است و غلظت این داروها در ادرار زیاد خواهد بود، بیمار باید به اندازه کافی آب یا مایعات مصرف کند تا غلضت زیاد دارو موجب آسیب به مجاری ادراری نشود.
2- از آنجاکه احتمال تشکیل کمپلکس بین آمیکاسین و سایر داروها وجود دارد، مخلوط کردن این دارو با سایر داروها در یک محلول توصیه نمی شود.
2- از آنجاکه احتمال تشکیل کمپلکس بین آمیکاسین و سایر داروها وجود دارد، مخلوط کردن این دارو با سایر داروها در یک محلول توصیه نمی شود.